Injeção GS-441524 20mg/mL 5.5mL CAS 1191237-69-0 do PLF do gato

Injeção GS-441524 20mg/mL 5.5mL CAS 1191237-69-0 do PLF do gato

Descrição do produto

GS-441524 é uma droga antivirosa análoga do nucleoside que se torne avançada com o auxílio de usar Gilead Sciences. É o metabolito preliminar do plasma do remdesivir antiviroso do prodrug, e tem uma metade-existência do círculo 24 horas em pacientes humanos. Remdesivir e GS-441524 tinham sido cada um encontrado para ser poderosos in vitro na oposição aos traços do coronavirus do gato de tom responsáveis para a peritonite infecciosa do gato de tom (PLF), uma doença sistemática mortal que afeta gatos da casa. Remdesivir tornou-se de modo algum examinado nos gatos (aleven embora alguns veterinários o fornecem agora), contudo GS-441524 foi encontrado para ser remédio poderoso para o PLF e é usado extensivamente apesar de nenhuma aprovação autêntica de FDA devido à recusa de Gilead para licenciar esta droga para o uso veterinário.

Que é PLF?

A peritonite infecciosa felino Neurogenic (PLF) é uma doença séria nos gatos causados por mutações no coronavirus intestinal felino comum (do intestino) (FeCoV). A mutação permite que o vírus de outra maneira trivial inscreva os macrófagos intestinais (um tipo de pilha de sistema imunitário) e engate um passeio a outras partes do corpo, contaminando a cavidade abdominal, a cavidade de caixa, os olhos e as determinadas partes do aparelho gastrointestinal para escapar o forro do aparelho gastrointestinal. Exemplo, o cérebro. Normalmente, o sistema imunitário felino impede o PLF clínico, mas em alguns gatos contaminados com FeCoV intestinal, o sistema imunitário é incapaz de eliminar a infecção e o desenvolvimento do PLF clínico pode ter consequências devastadores.

Sobre 30% de gatos do animal de estimação e sobre 80% de produzir gatos foram expostos a FeCoV (o formulário intestinal relativamente inofensivo).

Quando o coronavirus entérico relativamente inofensivo (FeCoV) for altamente transmissível entre gatos, o formulário transformado do PLF próprio não contamina outros gatos, e os coronaviruses felinos são diferentes dos coronaviruses humanos que causam COVID-19.

Sintomas clínicos do PLF

Os gatos com PLF clínico mostrarão uma escala de sinais clínicos, como:

(1) febre que não responde aos antibióticos
(2) líquido na cavidade abdominal e/ou de caixa
(3) nós de linfa inchados palpáveis no abdômen
(4) mudanças simétricas na cor do aluno ou do olho
(5) sinais neurológicos (infecção do cérebro)
Os sinais clínicos dependem sobre se o gato tem um formulário exudative ou “molhado” do PLF ou um formulário não-exudative ou “seco” do PLF, embora haja frequentemente uma combinação de formulários úmido e seco conhecidos como PLF “úmido e seco” misturado.

O PLF seco é frequentemente mais difícil de diagnosticar porque há cavidade de corpo fluido-enchida não aparente a provar, mas um pouco uma formação focal (por exemplo, as entranhas ou o rim) ou múltipla do granuloma do pus do local (por exemplo, cavidade abdominal, cérebro).

Uso e pesquisa

Desde que o PLF é geralmente mortal e não há um anyt nenhuns remédios permitida disponíveis, GS-441524 segundo as informações recebidas foi oferecido no mercado preto e utilizado por proprietário do cachorrinho para tratar os gatos afetados, apesar do fato de que Gilead Sciences recusou licenciar a droga para o uso veterinário. Sua eficácia para esta causa foi provada conclusivamente mais nas experimentações de uma, junto com experimentações da disciplina, ou mesmo em maiores tipos complexos de PLF junto com povos com participação multisystemic ou neurológica.

GS-441524 é apenas como ou mais forte do que o remdesivir na oposição a SARS-CoV-2 na subcultura mobileular, [8] com alguns pesquisadores que discutem que GS-441524 pôde ser mais alto do que remdesivir para o remédio dos benefícios de COVID-19.Specific indicados abrange a facilidade da síntese, do rim da diminuição e do hepatotoxicity, além do que a capacidade para a entrega oral (de que é impossibilitado do remdesivir devido ao equilíbrio hepática terrível e ao metabolismo preliminar do byskip). Público aptidão grupo de pressão, cidadão público, em uma carta aberta recomendou o DHHS e o Gilead analisar GS-441524 para o remédio de COVID-19, sugerindo que GILEAD se tornem agora já não fazendo assim para as razões econômicas associadas com o tempo mais longo dos pertences do intelectual de Remdesivir. A eficácia direta na oposição a SARS-CoV-2 torna-se provada em uma versão do rato de COVID-19. Um deutério mudou o modelo de GS-441524 foi produzido e provou a eficácia pre-médica em formas de cada subcultura mobileular e de rato através de um grupo junto com indivíduos do instituto de Wuhan da virologia.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O nucleoside GS-441524 é phosphorylated com o auxílio de usar quinase do nucleoside (a quinase provável da adenosina (ADK), de que é a enzima que phosphorylates o ribavirin estruturalmente comparável), depois do qual phosphorylated uma vez mais com o auxílio de usar a quinase do nucleoside-diphosphate (NDK) ao formulário energético do triphosphate do nucleotide. O triphosphate de GS-441524, GS-443902, é do mesmo modo o agente antiviroso bioactive gerado com o auxílio de usar o remdesivir, contudo é gerado com o auxílio de usar um mecanismo bioquímico extraordinário do mais atrasado.

Mecanismo da ação

A triplo-fosforilação intracelular de GS-441524 rende seu 1' energético - o triphosphate de adenosina cyano-substituído análogo, que interrompe imediatamente a replicação viral do RNA com o auxílio da utilização que compete com o NTPs endógeno para a incorporação em transcritos virais emergentes do RNA e que provoca não na terminação da corrente do tempo da polimerase de RNA RNA-estruturada.

Tolerância

In vitro as experiências em pilhas do rim do gatinho de Crandell Rees (CRFK) observaram GS-441524 para tornar-se seguras em concentrações de cem µM, cem exemplos a dose poderosa em inibir a replicação de FIPV em pilhas cultivadas de CRFK e em macrófagos inflamados. Os ensaios clínicos nos gatos implicam a droga bem-são tolerados, com o impacto do aspecto do número um que é inflamação cutânea da acidez da mistura da injeção.

Alguns pesquisadores que sugerem seu software como um remédio para COVID-19 mencionaram os benefícios sobre o remdesivir, que incluem a perda de toxicidade do fígado do em-objetivo, de uns metade-estilos de vida mais longos e de síntese barata e menos difícil da exposição (AUC) e da abundância.

FAQ

Q: Que é GS441?

: O GS é curto para o GS que é uma droga antivirosa experimental (analógico do nucleoside) que cure gatos com PLF no campo.
Está atualmente disponível como uma injeção ou uma medicamentação oral embora a versão oral não seja ainda amplamente disponível ainda. Por favor verificando com a Julia para ver se há os detalhes!

Q: Quanto tempo é o tratamento?
: O tratamento recomendado baseado na ameia Petcare é um mínimo de 12 semanas de injeções secundário-cutâneos diárias.
Bloodwork deve ser verificado no fim de 12 semanas e os sintomas do gato devem ser avaliados para considerar se o tratamento adicional é necessário.

Q: Que é a dose correta de GS441 para dar minha vaquinha?
: Dosar é baseada no peso do gato.
Se você ama a matemática, a fórmula a calcular é:
5mg* (GS) x peso concentração por 1mL ** =dose) (do quilograma/GS por 24hr
os gatos *Neurological e da ocular do PLF exigem o MÍNIMO 8mg/kg.
Pode ir tão altamente quanto 10mg/kg para a ocular extrema ou casos neurológicos.
concentração de *GS por 1ml = GS total na garrafa (magnésio)/volume total da solução (mL)

Q: Que são exatamente casos “neuro” ou da “ocular”?
: Os meios “Neuro” do gato que o PLF cruzou a barreira e os sintomas do cérebro do sangue incluem edições do sistema nervoso central. A ataxia (fraqueza em meus pés traseiros especialmente), a incapacidade saltar inteiramente sem hesitação, a falta da coordenação e as apreensões podem ocorrer. A participação da ocular, que é comum com o formulário neurológico desde os olhos e o cérebro é conectada proximamente

Q: Que são os detalhes com o tratamento oral?
: Comprimidos orais:
A dosagem é os iguais 10mg de 1 comprimido.
Dosagem Neuro: Contacte-nos por favor para a dosagem. Nós teríamos que calcular e itdepends em todos os casos diferentes.
O preço é $8 pelo comprimido.

Q: Que seringas e agulhas do tamanho me fazem precisam?
: Segundo o que a dose do seu gato é, você pode usado um 1 mL ou uma seringa de 3 mL. Use uma agulha de 20 calibres para elaborar o GS na seringa e a seguir é o melhor MUDAR a agulha a uma fresca do mesmo tamanho OU LEVEMENTE MENOR (calibre 21 ou 22) para injetar. O líquido do GS é um tanto grosso e uma agulha maior permite que seja elaborado e injetado mais rapidamente. O COMPRIMENTO da agulha pode ser em qualquer lugar de 1/2” a 1 1/2” de comprimento. É um bocado de uma preferência pessoal. Algum uso as agulhas mais longas tentar e evitar todo o GS que escapa para fora, alguns é uma injeção mais confortável com uma agulha mais curto. Você quer DEFINIDAMENTE agulhas do Luer-fechamento assim que podem ser fixadas às seringas e não estalar fora.
UMA NOTA EM TAMANHOS DO CALIBRE DA AGULHA: O número usado para descrever a circunferência ou a “largura” da abertura da agulha obtém por mais maior que o tamanho da abertura obtenha menor. Por exemplo, uma agulha de 18 calibres tem uma abertura maior do que uma agulha de 21 calibres.

Q: Como eu dou as injeções GS441?

: As injeções são dadas secundário-cutaneously ou o “secundário-cu” que significam apenas sob a pele. As injeções devem ser dada cada 24 horas em tão perto ao mesmo tempo diário quanto são no mínimo as 12 semanas possíveis. A agulha não deve picar no músculo do gato. As picadas do GS em cima da injeção mas da dor acabam-se assim que a injeção se acabar. Há diversos vídeos úteis que nossos membros afixaram mostrar como injetam e igualmente muitos em YouTube. É o melhor ter seu veterinário fazer a primeiros injeção ou dois e para ensinar-lhe como fazê-los. As vaquinhas que são mais difíceis de conter para os tiros podem exigir viagens diárias ao veterinário.

Q: Que são os efeitos secundários de GS441?
: Os únicos efeitos secundários conhecidos do GS são dor durante injeções e a possibilidade de lesões de pele que formam nos locais da injeção.

Q: Minha vaquinha está no GS e tem agora a diarreia. Que devo eu fazer?
: Nós recomendamos dar B-12, o alimento agradável e um probiótico. O puré da abóbora é igualmente está bem dar. Fortiflora ou Proviable são o probiotics dois. Se o gato parece obter desidratado, dar líquidos secundário-cutâneos é aprovada

Q: Devo eu continuar a usar o tratamento da pulga/tiquetaque para minha vaquinha do PLF durante o tratamento?
: Não. Não use a revolução, a linha da frente ou outros pulga/tratamentos químicos do tiquetaque quando no tratamento do PLF. A parte a mais grande do tratamento para pulga é o ambiente. O diário do vácuo (os assoalhos, armários, fundamento, qualquer coisa os gatos vêm em contato com) e lava todo o fundamento. Você pode pulga pentear seu gato diário para remover as pulga. Você pode fazer uma mistura do vinagre da água e de sidra de maçã (2:1) para aplicar-se em um pano e para limpar em seu diário do gato assim que as pulga não querem estar nela. A revolução é uma das opções do moresafe, mas eu hesitaria combiná-la com o GS de medo de afetar o GS que pode ter o efeito completo.

Q: Quanto tempo após a terminação tratamento do PLF devo eu esperar castrar/para neutralizar meu gato?
: 3 meses.