A injeção a mais eficaz para curar Cat Fip GS441 CAS 1191237-69-0
Descrição do produto
GS-441524 é uma droga antivirosa análoga do nucleoside que se torne avançada com o auxílio de usar Gilead Sciences. É o metabolito preliminar do plasma do remdesivir antiviroso do prodrug, e tem uma metade-existência do círculo 24 horas em pacientes humanos. Remdesivir e GS-441524 tinham sido cada um encontrado para ser poderosos in vitro na oposição aos traços do coronavirus do gato de tom responsáveis para a peritonite infecciosa do gato de tom (PLF), uma doença sistemática mortal que afeta gatos da casa. Remdesivir tornou-se de modo algum examinado nos gatos (aleven embora alguns veterinários o fornecem agora [1]), contudo GS-441524 foi encontrado para ser remédio poderoso para o PLF e é usado extensivamente apesar de nenhuma aprovação autêntica de FDA devido à recusa de Gilead para licenciar esta droga para o uso veterinário.
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Aparência |
Líquido, pó ou tabuletas transparentes |
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Padrão do GS |
99.5%min |
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Tamanho |
tubo de ensaio de 5,5 ml/ |
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Índice |
15mg/ml ou 20mg/ml |
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Aplicação |
Para o uso do R&D do PLF do CAT SOMENTE |
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PLF molhado |
6-7 mg/kg |
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PLF seco |
7-8 mg/kg |
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Ocular ou PLF Neuro |
8 mg/kg |
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Ocular/neuro aumentados |
9 mg/kg |
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Ocular/neuro máximos |
10 mg/kg |
Farmacodinâmica
O nucleoside GS-441524 é phosphorylated com o auxílio de usar quinase do nucleoside (a quinase provável da adenosina (ADK), de que é a enzima que phosphorylates o ribavirin estruturalmente comparável), depois do qual phosphorylated uma vez mais com o auxílio de usar a quinase do nucleoside-diphosphate (NDK) ao formulário energético do triphosphate do nucleotide. O triphosphate de GS-441524, GS-443902, é do mesmo modo o agente antiviroso bioactive gerado com o auxílio de usar o remdesivir, contudo é gerado com o auxílio de usar um mecanismo bioquímico extraordinário do mais atrasado.
Mecanismo da ação
A triplo-fosforilação intracelular de GS-441524 rende seu 1' energético - o triphosphate de adenosina cyano-substituído análogo, que interrompe imediatamente a replicação viral do RNA com o auxílio da utilização que compete com o NTPs endógeno para a incorporação em transcritos virais emergentes do RNA e que provoca não na terminação da corrente do tempo da polimerase de RNA RNA-estruturada.
Tolerância
In vitro as experiências em pilhas do rim do gatinho de Crandell Rees (CRFK) observaram GS-441524 para tornar-se seguras em concentrações de cem µM, cem exemplos a dose poderosa em inibir a replicação de FIPV em pilhas cultivadas de CRFK e em macrófagos inflamados. Os ensaios clínicos nos gatos implicam a droga bem-são tolerados, com o impacto do aspecto do número um que é inflamação cutânea da acidez da mistura da injeção.
Alguns pesquisadores que sugerem seu software como um remédio para COVID-19 mencionaram os benefícios sobre o remdesivir, que incluem a perda de toxicidade do fígado do em-objetivo, de uns metade-estilos de vida mais longos e de síntese barata e menos difícil da exposição (AUC) e da abundância.
